Benzoxazol jest podstawowym budulcem w syntezie organicznej, wykazującym różnorodną aktywnośc biologiczną. Opisano wiele metod syntezy pochodnych benzoxazolu, w tym reakcję kondensacji kwasów karboksylowych, estrów, chlorków kwasowych, amidów i aldehydów z o-podstawionymi pochodnymi aminoaromatycznymi. Synteza pochodnych benzoxazolu odbywa się również z wykorzystaniem dwusiarczku węgla i związków ksantanu, izotiocyjanianu, cyjanku, zasady Schiffa oraz metod wspomaganych mikrofalami.